SB-612111
SB-612111 是一種新型高效的人阿片受體孤兒受體 (ORL-1) 拮抗劑，對 hORL-1 具有較高的親和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 對 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分別為 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛覺作用。
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- 貨號: ajcx16974
- CAS: 371980-98-2
- 別名: (5S,7S)-7-[[4-(2,6-二氯苯基)-1-哌啶基]甲基]-6,7,8,9-四氫-1-甲基-5H-苯并環庚烯-5-醇
- 分子式: C24H29Cl2NO
- 分子量: 418.4
- 純度: ＞98%
- 溶解度: Soluble in DMSO
- 儲存: Store at -20°C
- 庫存: 現貨
Background
SB-612111 is a novel and potent human opiate receptor-like orphan receptor (ORL-1) antagonist with a high affinity for hORL-1 (Ki=0.33 nM). SB-612111 exhibits selectivity for μ-, κ- and δ-receptors with Ki values of 57.6 nM, 160.5 nM and 2109 nM, respecticely. SB-612111 effectively antagonizes the pronociceptive action of Nociceptin in an acute pain model[1].
[1]. Paola F Zaratin, et al. Modification of Nociception and Morphine Tolerance by the Selective Opiate Receptor-Like Orphan Receptor Antagonist (-)-cis-1-methyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol (SB-612111).J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):454-61.
