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Torin 1
Selective inhibitor of mTOR
BGT226
BGT226 (NVP-BGT226) maleate is a novel class I PI3K/mTOR inhibitor for PI3Kα/β/γ with IC50 of 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2.
Seco Rapamycin sodium salt (Secorapamycin A monosodium)
A degradation product of rapamycin
PQR309
A pan inhibitor of PI3Ks and an inhibitor of mTOR
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
A rapamycin analog that selectively inhibits mTOR in mTORC1
Cbz-B3A
Cbz-B3A是mTORC1轉導的有效選擇性抑制劑,與泛素1、2、4結合,Cbz-B3A還能抑制eIF4E結合蛋白的磷酸化。
eCF309
A selective mTOR inhibitor
PF-04979064
PF-04979064 是一種有效的選擇性 PI3K/mTOR 雙激酶抑制劑,對 PI3Kα 和 mTOR 的 Kis 分別為 0.13 nM 和 1.42 nM。
42-(2-Tetrazolyl)rapamycin
42-(2-Tetrazolyl)rapamycin是雷帕霉素類似物的前體藥物化合物,來自專利US20080171763A1,實例1。雷帕霉素是一個特異性mTOR抑制劑。
Seco Rapamycin
GDC-mTOR inhibitor
GDC-mTOR inhibitor 是一種具有顯著選擇性的 mTOR 抑制劑,Ki 為 1.5 nM。 GDC-mTOR inhibitor 在細胞和體內藥代動力學 (PK)/藥效學 (PD) 實驗中抑制 mTORC1 和 mTORC2。
PKI-179 (hydrochloride)
A dual PI3K and mTOR inhibitor
NSC781406
A dual inhibitor of PI3K and mTOR
PQR620
PQR620 is a novel, selective, orally bioavailable and brain penetrant dual TORC1/2 inhibitor. PQR620 has anti-tumor activity across 56 lymphoma models with a median IC50 of 250 nM after 72 h of exposure.
PI3Kα/mTOR-IN-1
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一種有效的 PI3Kα/mTOR 雙重抑制劑,在細胞實驗中對 PI3Kα 的 IC50 值為 7 nM,在體外酶實驗中對 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分別為 10.6 nM 和 12.5 nM。
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