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PAC
PAC是由抗體通過linker與PROTAC偶聯(lián)而組成的。PAC的詳細(xì)信息請(qǐng)參考專利文獻(xiàn)WO2017201449A1中的化合物PAC1。與PROTAC(無Ab)相比,PAC更加顯著降低雌激素受體-α(ERα)水平。
Boc-C1-PEG2-C4-Cl
Boc-C1-PEG2-C4-Cl (PROTAC Linker 1) 是一種 PROTAC linker,屬于 PEG 類。Boc-C1-PEG2-C4-Cl 可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC Linker 2
dBET6
A PROTAC that drives BRD4 degradation
PROTAC CRBN Degrader-1
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 結(jié)合基團(tuán),linker 和 VHL 結(jié)合基團(tuán)。PROTAC CRBN Degrader-1 是一種 cereblon (CRBN) 降解劑。
ERD-308
ERD-308 是一個(gè)強(qiáng)效的、基于PROTAC技術(shù)的雌激素受體 (ER) 的降解劑,有用于治療 ER 陽(yáng)性乳腺癌的潛力。ERD-308 在5 nM 的濃度可誘導(dǎo) 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 細(xì)胞中測(cè)得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效濃度) 值分別為 0.17 nM 和 0.43 nM。
dTRIM24
dTRIM24 是一種選擇性的雙功能基于 PROTAC 技術(shù)的 TRIM24 降解劑。
N33-TEG-COOH (N3-TEG-COOH)
N33-TEG-COOH (N3-TEG-COOH) (N3-TEG-COOH) 是一種基于 PEG 的 PROTAC 接頭,可用于 PROTACs 的合成。
Androstanolone acetate
Androstanoloneacetate是一種雄激素配體,靶向作用于雄激素受體α(AR)。Androstanoloneacetate通過連接橋與cIAP1配體Bestatin結(jié)合從而形成PROTAC分子。
PROTAC AR Degrader-4
PROTAC AR Degrader-4 包含 cIAP1 配體結(jié)合基團(tuán),linker 和雄激素受體 (AR) 配體結(jié)合基團(tuán)。基于 cIAP1 的降解劑也被稱為 SNIPER。
PROTAC FAK degrader 1
PROTAC FAK degrader 1 是一種粘附斑激酶 (FAK) 的有效選擇性降解劑,IC50 為 6.5 nM,DC50 為 3 nM。
Protein degrader 1 hydrochloride
A PROTAC building block
BI-4464
BI-4464 is a highly selective ATP competitive inhibitor of PTK2/FAK, with an IC50 of 17 nM.
PROTAC BRD9 Degrader-1
PROTACBRD9Degrader-1是一種先導(dǎo)PROTACBRD9化學(xué)降解劑,可用作研究BAF復(fù)合物的選擇性探針。
Bis-PEG4-acid
Bis-PEG4-acid是PEG的連接橋,應(yīng)用于PROTAC中。
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