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Cediranib maleate (AZD-2171 maleate)
An inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinases
AZD2932
A multi-kinase inhibitor
CHMFL-KIT-033
CHMFL-KIT-033 是一種有效、可選擇性的 c-KIT T670I 突變型的抑制劑, IC50 值為 0.045 μM。用于胃腸道間質(zhì)瘤 (GISTs) 的治療。
Imatinib hydrochloride
V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor
c-Kit-IN-2
c-Kit-IN-2 是一種 c-KIT 抑制劑,IC50 值為 82 nM,對(duì)三種 GIST 細(xì)胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有較好的抗增殖活性,GI50 值分別為 3、1 和 2 nM。
ISCK03
An inhibitor of SCF/c-kit signaling
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
A multi-targeted RTK inhibitor
Axitinib (AG 013736)
A VEGFR inhibitor
Motesanib
Motesanib (AMG 706) 是一種有效的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 VEGFR1/2/3 抑制劑,IC50 分別為 2 nM/3 nM/6 nM,對(duì) Kit 具有相似的活性,對(duì) VEGFR 的選擇性比對(duì) VEGFR 的選擇性高約 10 倍PDGFR 和 Ret。
Imatinib Mesylate (STI571)
An inhibitor of c-Abl, Bcr-Abl, PDGFR, and c-Kit
Telatinib (BAY 57-9352)
Toceranib
A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
A multikinase inhibitor
DCC-3014
Vimseltinib (DCC-3014) is a c-FMS (CSF-IR) and c-Kit dual inhibitor extracted from patent WO2014145025A2, Compound Example 10, has IC50s of <0.01 μM and 0.1-1 μM, respectively.
M4205
M4205 是一種 c-KIT 抑制劑,對(duì) c-KIT V654A 作用的 IC50 值為 10 nM。M4205 對(duì)外顯子 11, 13, 17 突變型 c-KIT 具有很高的活性。
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