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Purmorphamine
Purmorphamine是第一個針對Smoothened蛋白開發的小分子激動劑, 能夠直接結合并激活Smo,阻斷BODIPY-cyclopamine與Smo結合。
SAG hydrochloride
Smoothened Agonist (SAG) HCl is a cell-permeable Smoothened (Smo) agonist with EC50 of 3 nM in Shh-LIGHT2 cells.
GDC-0449 (Vismodegib)
GDC-0449 (Vismodegib) (GDC-0449) 是一種具有口服活性的hedgehog 通路抑制劑,IC50 為3 nM。 GDC-0449 (Vismodegib) 還抑制 P-gp、ABCG2,IC50 值分別為 3.0 μM 和 1.4 μM。
AY 9944 dihydrochloride
A cholesterol synthesis inhibitor
Cyclopamine-KAAD
A potent inhibitor of hedgehog signaling
20(S)-Hydroxycholesterol
An allosteric Smo agonist
Hedgehog Antagonist VIII
An inhibitor of hedgehog pathway signaling
Oxy-16
A synthetic oxysterol
Robotnikinin
A direct inhibitor of sonic hedgehog
N-Palmitoyl-L-Aspartate
A natural N-acylaspartate
MK-4101
A Smoothened receptor antagonist
SANT-2
PF-05274857 (hydrochloride)
PF-05274857 (hydrochloride) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的腦滲透性 Smo 拮抗劑,IC50 為 5.8 nM,Ki 為 4.6 nM。 PF-05274857(鹽酸鹽)具有研究腫瘤類型的潛力,包括由激活的 Hh 通路驅動的腦腫瘤和腦轉移。
RU-SKI 43
An inhibitor of hedgehog acyltransferase
Saridegib (IPI-926)
Saridegib (IPI-926) 是一種有效且特異性的 Smoothened (Smo) 抑制劑,Smoothened (Smo) 是 Hedgehog (Hh) 通路中的關鍵信號跨膜蛋白。
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